近大家对于新型冠状病毒候选药物瑞德西韦(Remdesivir, GS-5734)非常关注,在一些临床报道中,发现了较好的治疗效果,它给新冠肺炎的治疗带来了很大的希望。
瑞德西韦是一种腺苷类似物的单磷酸酯前药,通过阻止病毒的RNA复制而发挥作用,具有广谱抗病毒作用。其CAS:1809249-37-3,分子式:C27H35N6O8P,分子量602.2,是一种小分子药物。
瑞德西韦分子式
作为色谱纯化和分析整体解决方案服务商,月旭科技参阅国内外研究,针对该药物的特点,提出了从分析、快速分离纯化到工业级生产的相应色谱方案,为现阶段正在进行药物生产和研究的工作者提供一臂之力,共同努力,共克时艰!
瑞德西韦分析和纯化的月旭方案
一.分析方案
采用月旭科技研发生产的Wisys5000高效液相色谱仪和Welch Boltimate® C18色谱柱对瑞德西韦进行纯度分析。
Welch Boltimate® C18色谱柱
月旭科技的Wisys5000是研发分析和质量分析型高效液相色谱仪,具有精准、灵敏度高和稳定的特点,获得了德国IF设计奖和中国创新设计红星奖。
Wisys5000 高效液相色谱仪
▷ 模块化设计,包括低压四元泵、自动进样器、柱温箱和紫外可见光检测器等模块,自动化程度高;
▷ 支持流动相在线自动脱气,在线混合,输液泵具有超低脉动、高准确性和高稳定性,可支持7*24h持续性工作;
▷ 光电智能感应系统和高精度马达搭配确保进样的准确性和稳定性;
▷ 全密闭检测模块设计大大提高设备使用寿命;
瑞德西韦的液相色谱分析条件
二.快速分离纯化方案
采用月旭科技Sail1000制备液相色谱仪和月旭科技Flash柱,对瑞德西韦进行快速分离纯化。
月旭科技的Sail1000制备液相色谱仪专为分离纯化设计,具有快速、高效和稳定的特点。
Sail 1000色谱仪,馏分收集器和Flash柱
▷ 模块化设计,包括了输液泵、紫外可见光检测器、馏分收集器、手动进样阀等模块,可灵活配置;
▷ 有7种制备型号可选,满足多种规模的纯化需求;
▷ 运用微处理控制器,双柱塞并联泵头设计,溶剂压缩补偿,多点流量曲线校正技术,实现高精度流体输送;
▷ 可以兼容使用高压制备柱、中低压Flash柱和DAC柱;
▷ Flash柱长在10-75mm, 有4g, 12g, 20g,40g, 80g, 120g, 220g和330g等规格可选;
三.工业级生产方案
采用Sail 1000高效液相色谱仪、月旭科技动态轴向压缩柱(DAC)和月旭的硅胶填料对瑞德西韦进行中试放大和工业级生产。
Sail 1000色谱仪,DAC和硅胶填料
▷ 采用动态轴向加压技术,活塞升降快捷平稳,加压效果好柱,床内部始终保持合理的动态压力,使柱床和柱效长时间保持稳定;
▷ 采用高压弹簧蓄能圈和包覆 PTFE的O型密封圈进行密封, 保证活塞和柱底的零泄漏;
▷ 液体分配系统设计,使柱效和对称性完美统一,分离效果更好;
▷ 可选DAC的直径为50, 100, 150, 200mm等等,其它直径可定制;
▷ 超高纯全多孔球形硅胶,保证色谱填料的高分离效率,均匀的粒径分布和孔径分布保证良好的分离效率和较大的上样量,并具有超低的金属含量;
月旭填料装填次数与压力变化图
月旭填料装填次数与柱效变化图